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更新时间：2024-01-23 00:00:00 
浏览次数：54中文名称:利拉鲁肽
中文同义词:利拉鲁肽;利拉鲁肽/醋酸利拉鲁肽;利拉鲁肽,>99%;利拉鲁肽原料;利拉糖肽;利拉鲁肽杂质;醋酸利拉鲁肽;醋酸利拉鲁肽(GLP-1变体)
英文名称:Liraglutide
英文同义词:Liraglutide;Glycine,L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-oxohexadecyl)-L-gamma-glutamyl)-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-;Liraglutida;Liraglutida[inn-spanish];Liraglutide[usan:inn];Liraglutidum;Liraglutidum[inn-latin];N26-(Hexadecanoyl-gamma-glutamyle)-(34-arginine)glp-1-(7-37)-peptide
CAS号:204656-20-2
分子式:C172H265N43O51
分子量:3751.202
EINECS号:810-818-7
概述利拉鲁肽是一种透明，无色溶液。剂型为皮下注射剂。利拉鲁肽历经10多年的研发，具有促进胰岛细胞再生、降血糖、减轻体重及保护心血管系统等众多作用，商品名Victoza用治疗2型糖尿病，商品名Saxenda用于治疗慢性肥胖的药物，作为饮食控制和体育锻炼的补充。利拉鲁肽是酰化人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，与人内源性GLP-1（7-37）有97％的氨基酸序列同源性，保留了GLP-1的全部生物活性，具有GLP-1受体激动作用。通过在酿酒酵母重组DNA的表达，其分子结构与天然GLP-1分子仅有一个氨基酸的差异，结构仅对GLP-1做了如下两个部分的修饰：即第34位赖氨酸被精氨酸取代，另外在26位赖氨酸上增加一个谷氨酸介导的16碳棕榈酰脂肪酸侧链。作用机制利拉鲁肽是像内源性GLP-1一样，结合并激活GLP-1受体—1种细胞表面受体能通过兴奋性G蛋白Gs耦联激活腺苷酸环化酶。内源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期，易被两种广泛存在的内源性酶，二肽基肽酶4（DPP-4）和中性肽链内切酶（NEP）降解。相比天然的GLP-1，利拉鲁肽比较稳定，皮下给药后血浆半衰期为13h。这种半衰期改变，归因于利拉鲁肽结构上的修饰，由于脂肪酸侧链的存在，一方面棕榈酸的疏水性自缔结成为七聚体，减缓了皮下注射部位的吸收；另一方面吸收入血后与血浆白蛋白结合增加，形成缓慢释放的储库，暂时避免与内源性酶接触并减缓释放，使体内吸收与分布时间延长，半衰期较天然GLP-1明显延长。药物相互作用利拉鲁肽引起胃排空时间延迟，从而有可能影响同时服用口服药物的吸收。在临床药理学试验中，在临床相关度上利拉鲁肽没有影响测试的口服药物吸收。尽管如此，监测与利拉鲁肽同时服用的口服药物延迟吸收的潜在后果。
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