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中文名称:依曲韦林
中文同义词:依曲韦林;依曲韦林-D6;依曲韦林合成工艺;依曲韦林;伊曲韦林;4-((6-氨基-5-溴-2-((4-氰基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈
英文名称:Etravirine英文同义词:4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5–dimethylbenzonitrile;Etravirine;Etravirine(TMC-125);R165Chemicalbook335;TMC125;4-(6-amino-5-bromo-2-(4-cyanobenzyl)pyrimidin-4-yloxy)-3,5-dimethylbenzonitrile,Etravirine;4-[[6-AMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3,5-diMethyl-;4-[[6-aMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3,5–diMethylbenzonitrile/Etravirine
CAS号:269055-15-4
分子式:C20H15BrN6O
分子量:435.28
EINECS号:682-331-6
体外研究Etravirine(TMC125),对野生型HIV-1高度有效,EC50为1.4nM到4.8nM,对HIV-2也表现出一定的活性,EC50为3.5μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1M型亚基和循环重组形式以及O型病Chemicalbook毒。体内研究Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验,多次治疗的患者中,包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者,TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性,与对照组具有相似的耐受性。