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基本信息:从结构上来看,相对于利拉鲁肽,司美格鲁肽最大的改变是赖氨酸侧链上增加了两个AEEA,并把棕榈酸换成了十八烷二酸,同时将第8位丙氨酸换成了Aib,这样大大延长了司美格鲁肽的半衰期。
适应症:
1. 司美格鲁肽能降低T2D患者心血管事件风险。
2. 司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,当血糖高时,胰岛素分泌受到刺激,胰高血糖素分泌受到抑制。
3. 诺和诺德PIONEER临床试验表明,口服司美格鲁肽1mg, 0.5mg的降糖、减重效果优于Trulicity(度拉糖肽)1.5mg, 0.75mg。
4. 口服司美格鲁肽是诺和诺德的王-牌,每日1次口服给药,摆脱了注射带来的不便和心理折磨,同时有优于利拉鲁肽。
总结:正是因为在降糖、减重、安全性以及心血管获益方面的出色表现,司美格鲁肽已成为现象级“新星”,其市场前景非常巨大。
理化性质:司美格鲁肽是一种GLP-1受体激动剂,由Novo Nordisk(诺和诺德)研发。该药物可通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,从而增加糖代谢;并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素从而降低空腹和餐后血糖。此外,其还可通过降低食欲和减缓胃的消化来减少食物摄入量,最终减少体内脂肪,有利于减重。