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中文名称:奎尼丁
中文同义词:喹尼丁;奎尼丁;异奎宁;异性金鸡钠碱;奎尼定;奎尼啶;异奎宁碱;(+)-喹纳定
英文名称:Quinidine
英文同义词:(8R,9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8r,9s)-quinidine;(95)-cinchonan-9-0;(9s)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;2-Quinuclidinemethanol, alpha-(6-methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-;6-Methoxy-alpha-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol;6'-Methoxycinchonan-9-ol
CAS号:56-54-2
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.42
EINECS号:200-279-0
用途 具有抗胆碱作用,可诱发室性心律失常,即晕厥。
奎尼丁主要用于阵发性心动过速、心房颤抖、早博;预防室性心动过速及对房室结折返性心动过速;还可预防有症状的室上性和室性早博。奎尼丁在水溶液中溶解性极差,因此将其制成奎尼丁盐酸盐或奎尼丁磷酸盐以增加其水溶性。目前市售的奎尼丁注射液主要有奎尼丁盐酸盐、奎尼丁磷酸盐的小容量注射液,以及在奎尼丁提取液溶液中加入葡萄糖或氯化钠作为渗透压调节剂制成的大容量注射液。
但在制备上述注射液时,必需将药液的pH值调节到适合人体注射给药的一定范围,目前文献报道使用的pH值调节剂均为氢氧化钠溶液或使用盐酸溶液、磷酸溶液,但采用上述pH值调节剂制备的奎尼丁注射液在长期贮存和冬季低温条件下容易析出细小白点、白块、溶液浑浊等沉淀物,致使产品的可见异物检查项不合格。
一种2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法,其特征在于,以茚酮类化合物为原料,以过氧化物为氧化剂,以奎尼丁或奎宁衍生物为催化剂,在溶剂存在下,茚酮类化合物与过氧化物进行不对称羟基化,得到立体选择性的2-羟基-1-茚酮化合物